Compoziţia calitativă şi cantitativă
1 ml produs conţine:
Substanţă activă :
Procain - benzilpenicilină 200 000 u.i.
Dihidrostreptomicină sulfat 250 mg
Excipient (excipienţi):
Formaldehida de sodiu sulfoxilata (dihidrat) 3,70 mg
Clorhidrat de procainã, citrat de sodiu dihidrat carboxi-metil-celuloză sodică, polivinilpirolidonă, apă pentru preparate injectabile
Forma farmaceutică
Suspensie injectabilă, omogenă, de culoare albă
Specii ţintă:
Cabaline, bovine, ovine si suine
Proprietăţi farmacodinamice
Procain-benzil-penicilina
Procain-benzilpenicilina este un antibiotic inclus în grupa penicilinelor naturale de grup G, cu administrare exclusive parenteralã, şi cu spectru de actiune limitat. Are o actiune bactericida impotriva majoritatii bacteriilor Gram positive si contra unui numar limitat de bacterii Gram negative, precum si impotriva unor germeni din grupul spirochetelor si actinomicetelor, spectrul sau de actiune incluzand urmatoarele microorganisme: Gram (+): Corynebacterium spp, Streptococcus spp, Staphylococcus spp, Clostridium spp, Bacillus anthracis, Erysipelotrix spp, Nocardia spp, Listeria spp, Vibrio spp, Actinomyces spp. Gram (-): Fusobacterium necrophorum, Pasteurella spp, Haemophillus spp, Actinobacillus spp, Proyeus spp, Neisseria spp Altele: unele Ricketsii, Leptospira spp, spirochete (Borellia, Treponema)
Dihidrostreptomicina este un antibiotic bactericid din grupa aminoglicozidelor activ mai ales impotriva bacteriilor Gram negative, dar si impotriva unor bacterii Gram positive spectrul sau de actiune incluzand urmatoarele microorganisme:Escherichia coli, Klebsiella spp, Shigella spp, Proteus spp (unele tulpini), Salmonella spp Yersinia spp, Pasteurella spp, Actinomyces bovis, Leptospira spp, Mycobacterium spp, Haemophyllus spp, Brucella spp, Campylobacter foetus, etc. Asocierea celor doua antibiotice confera produsului un efect bacetricid atat asupra bacteriilor Gram (+) cat si a celor Gram (-).
Mecanismul de acţiune:
Benzil-penicilina acţionează prin blocarea biosintezei peretelui bacterian. Aceasta este fixată prin legătură covaienl\\\'ă după deschiderea nucleului betalactamic pe anumite proteine enzimatice PBT (transpeptidaze). Penicilina are efect, asupra bacteriilor numai în faza dc multiplicare. Dihidrostreptomicina acţionează, fiind fixată pe unitatea 3OS a ribozomiilui. Aceasta previne în special faza de iniţiere, perturbând dispunerea ARN-ului mesager şi ducând la o citire incorectă a codului genetic de către ARN-ul de transfer. De asemenea, aceasta perturbă permeabilitatea membranei bacteriene.
Intre cele două componente există un sinergism de acţiune manifestat prin faptul că penicilina acţionează în primă instanţă asupra peretelui celular bacterian, facilitând penetrarea uşoară a dihidrostreptomicinci în celulă şi potenţând astfel efectul ambelor componente.
Rezistenţă
Unele microorganisme devin rezistente la produs prin intermediul producerii de beta-lactamaze; acestea inaetivează produsul prin ruperea inelului beta-lactamie al penicilinelor. Există, de asemenea, rezistenţe încrucişate eu alte ammoglicozide, precum streptomicina. neomicina. gentamicina şi kanamicina.
După administrarea intramusculară, benzil-penicilina se eliberează lent de la locul injecţiei, atingând concentraţia maximă în sânge după 1-3 ore de la administrare (în funcţie de specie). Formează legături slabe cu proteinele plasmatice în proporţie de 45-65 %, iar nivelul terapeutic din sânge se menţine timp de 24 de ore. Totuşi, dihidrostreptomicina se absoarbe rapid de la locul inoculării, atingând concentraţia maxima în sânge după o oră. Aceasta se absoarbe de aproximativ 2 ori mai rapid decât benzil- penicilina, având jumătate din timpul de înjumătăţire al benzil-penicilinei. pH-ul optim pentru activitatea bcnzil-penicilinci este uşor acid: 5,5 - 6,5. Aceasta se răspândeşte în tot organismul, însă concentraţia din ţesuturi diferă, ajungând la cantităţi semnificative în plămâni, rinichi, ficat, piele şi conţinutul intestinelor, şi în concentraţii reduse în zonele foarte puţin vascularizate, precum corneea, cartilajele şi oasele. Starea de inflamare permite răspândirea în lichidele pleurale, pericardice, peritoneale şi sinoviale, precum şi în lichidul cerebrospinal şi abcese. Aceasta trece bariera plaeentară şi penetrează lent circulaţia letală de la mamă. Este metabolizată parţial în acidul penicilic, însă cea mai mare parte (90 %) este eliminată prin urină, nemodificată. De asemenea, apare în cantităţi mici în laptele femelelor laclante.
În ceea ce priveşte dihidrostreptomicina, aceasta se răspândeşte în principal prin spaţiile extracelulare ale organismului şi formează legături cu proteinele plasmatice în procent mic (mai puţin de 10 %), penetrează puţin majoritatea ţesuturilor, cu excepţia rinichilor (distribuţia volumului este relativ mică: 0,35 - 0,45 1/kg).
Atinge concentraţii înalte în lichidele din cavităţile corpului, pretutindeni în caz de inflamaţie. Trece bariera sânge-creicr şi bariera placentară. Ajunge în articulaţii şi în ochi, însă nu atinge concentraţiile terapeutice în respectivele ţesuturi, nici în secreţiile bronşite, lichidul intestinal, secreţiile prostatice, bilă sau lapte. 50-60 % este excretată prin urină, în forma nemodificată, iar 2-5 % se elimină prin bilă.
Indicaţii pentru utilizare, cu specificarea speciilor ţintă
Tratamentul infectiilor bacteriene produse de microorganisme sensibile la asocierea dintre procain-benzilpenicilina si dihidrostreptomicina sulfat cum ar fi:
La bovine si ovine: Abcese, pododermatite, actinomicoza, artrite, carbune emfizematos, leptospiroza, listerioza, mamite, metrite, peumonii, bronhopneumonii, etc
La suine: artrite, avorturi (produse de Brucella, Leptospira, sau alte microorganisme sensibile), rujet, leptospiroza, pneumonii, bronhopneumonii, sindrom MMA, etc
La cabaline: metrite, pneumonii, bronhopneumonii, etc.
Produsul poate fi utilizat si pentru a preveni infectiile secundare interventiilor chirurgicale sau a suprainfectiilor consecutive virozelor.
Contraindicaţii
A nu se utiliza în cazul hipersensibilităţii cunoscute la substanţele active şi / sau aminoglicozide şi la oricare din excipienţi. A nu se utiliza in cazul insuficienţei renale. A nu se utiliza în cazul leziunilor hepatice, a cardiopatiilor şi în cazul leziunilor cocbleovestibulnre. A nu se administra la animalele sub vîrsta de o lună.
A nu se utiliza la hamsteri, iepuri, porci de guineea.
Precauţii speciale pentru utilizare la animale
Produsul va li utilizat pe baza testării sensibilităţii antimierobiene. Dacă aeest lucru nu este posibil, terapia se va baza pe datele epidemiologiee locale referitoare la susceptibilitatea bacteriilor.
Se va lua în considerare legislaţia naţională eu privire la utilizarea substanţelor antimierobiene.
Precauţii speciale care trebuie luate de persoana care administrează produsul la animale
Se va evita autoinjeetarea accidentală, contactul accidental cu produsul. În astfel de cazuri se va solicita sfatul medicului căruia i se va prezenta prospectul produsului sau eticheta. Persoanele eu hipersensibilitate cunoscutã la componentele prodsului vor evita contactul cu acesta. La manipularea produsului se va purta echipament de protecţie adecvat.
Reacţii adverse
Pot să apară la unele animale semne de anafilaxie sau reacţii alergice de intensitate diferită, care dispar în 2 - 4 ore. Acestea apar mai frecvent la viţei si se traduc prin: sialoree, tremurături. vărsături, dispnee, edem cutanat, greaţă, tulburări respiratorii, purpură. In aceste cazuri se va administra epinefrină sau corticosteroizi.
La scroafele aflate în estru şi la purceii la îngrăşat poate să apară febră tranzitorie, tremurături, incoordonare în mers, apatie, voma. La cabaline pot să apară placarde, edem sau durere la locul de inoculare.
Este prezent riscul toxicităţii cochleovestibulrae fetale în cazul administrării la femelele gestante.
Utilizare în perioada de gestaţie, lactaţie sau în perioada de ouat
Nu se va utiliza la femelele gestante.
Produsul poate fi utilizat în timpul lactaţiei
Interacţiuni cu alte produse medicinale sau alte forme de interacţiune
Produsul nu se va administra împreună cu:
- aminoglicozidele şi antibioticele bacterioslatice cu care substanţele active sunt antagonice
- pentobarbital şi alte anestezice inhalatorii datorită riscului vascular.
- relaxante musculare (risc de blocaj neuromuscular)
- diuretice (risc de intensificare a ototoxicităţii).
- heparina, gluconatul de calciu, riboflavina, triamcinolonul, indometacinul, fenilbutazona. salicilaţii şi acizii biliari.
Cantităţi de administrat şi calea de administrare
Doza generală este de 1 ml produs / 20-30 kg greutate corporală/zi, o administrare la fiecare 24 ore, timp de 5 zile. Tratamentul va continua încă 1 - 2 zile de la vindecare. Produsul se administrează pe cale intramusculară la toate speciile ţintă. Pentru asigurarea unei doze corecte, se va determina greutatea animalelor cât mai precis posibil, în scopul de a evita supradozarea
Supradozare
În intoxicaţii accidentale apar manifestãri toxice curariforme cu nelinişte, anxietate, tulburãri respiratorii, dispnee si pierderea cunostintei. In acest caz se întrerupe administrarea şi se aplicã respiraţie artificialã, antihistaminice şi sãruri de calciu lent intravenos. Se poate produce moartea prin insuficienţã respiratorie sau depresie vasomotorie (colaps). Nefrotoxicitatea se manifesta prin albuminurie, cilindrurie, enzimurie, anurie.
Timp de asteptare:
Cabaline, bovine, ovine si suine:
Carne: 30 zile,
Lapte: 3 zile
Incompatibilităţi
EXABIOPEN este incompatibil cu substanţele acide, alcaline sau oxidante. De asemenea, este incompatibil cu următoarele: alcool, piopilenglicol, polietilenglicol, clorocrezol, eritromicina. Tetraciclinele precum şi sărurile HCl şi pentobarbitalul alterează produsul.
Perioadă de valabilitate
Perioada de valabilitate a produsului medicinal veterinar aşa cum este ambalat pentru vânzare: 18 luni
Termen de valabilitate după prima deschidere a ambalajului primar : 30 zile
Conservare:
Se pastreaza la racoroare, sub 25° C, ferit de lumina
Forma de prezentare:
Flacoane din sticla cu capacitate de 100 si 250 ml.
Producator:
Laboratorios SYVA S.A., Av. Parroco Pablo Diez, 49-57-24010–LEON-SPANIA
Distribuitor:
S.C. Advance Vet S.R.L. Cluj Napoca, pta 1 Mai nr 1-3, Incinta Carbochim, tel 0264-437407 “Partenerul medicilor veterinari”
Numarul autorizatiei de comercializare
140170